零售價:140.0元/瓶5mg×30粒/瓶。
正式名稱:鹽酸西布曲明膠囊
產品名稱:奧曲清
中文名稱:鹽酸西布曲明膠囊
本品主要成分為鹽酸西布曲明，化學名稱為()N-{ 1-[1-(4-氯苯基)環丁基]-3-甲基丁基}- N，N-二甲胺鹽酸鹽-水合物。
規格包裝:5mg×30粒/瓶(以C17H26CIN HCI H2O H2O計算)，2瓶×30盒/箱(適用於藥店)，5mg×10粒×3片/箱，鋁制包裝，120盒/箱(適用於醫院)。
本品為膠囊，內容物為白色或類白色粉末。
藥理作用本品是作用於中樞神經系統的肥胖癥治療藥。其主要機制是抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取，增強飽腹感，但對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯作用。研究還表明，本品及其胺類活性代謝物無明顯的抗膽堿能、抗組胺和單胺氧化酶作用。
吸收、分布和消除據資料報道，鹽酸西布曲明口服後在消化道內吸收迅速。血藥濃度達峰時間為1.2小時，口服清除率為1.750 L/h，半衰期為1.65，438+0小時。平均壹次劑量就能吸收77%。
鹽酸西布曲明在肝臟中主要通過細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為單雙去甲基化的M1和M2。這些活性代謝物進壹步羥基化並結合形成非藥理活性代謝物M5和M6。服用放射性鹽酸西布曲明後血漿中放射性物質濃度分別為原型(3%)、M1(6%)、M2(12%)、M5(52%)和M6(27%)。M1和M2的血藥濃度可在3～4小時內達到峰值。M1和M2的血藥濃度在服藥後4天內達到穩態，比單劑量高壹倍。M1和M2的消除半衰期分別為14和16小時，重復給藥後半衰期不變。體外實驗表明，動物放射性標記實驗表明，藥物可以在組織中迅速廣泛分布，濃度最高的是去除器官:肝臟和腎臟。鹽酸西布曲明、M1和M2在人血漿中的結合率分別為97%、94%和94%。單次劑量後約85% (68 ~ 95%)的輻射劑量通過尿液和糞便排出。尿中主要代謝物為M5和M6，未發現原藥M1和M2。M1和M2的主要排泄途徑是肝臟代謝，M5和M6主要從腎臟排泄。
適應癥鹽酸西布曲明適用於通過飲食控制和運動不能減少和控制的肥胖的治療，包括減肥和減肥維持。治療應結合低熱量飲食和鍛煉。推薦給治療機構。
體重指數≥30kg/m2或≥27kg/m2的肥胖患者(伴有高血壓、糖尿病、血脂異常等其他危險因素。).體重指數(身體質量指數)計算:體重(kg)除以身高(m)的平方值(kg/m2)。如果體重是100kg，身高是1.80m，身體質量指數= 100÷(1.80)2 = 100÷3.24 = 30.9。
用法用量建議起始劑量為10mg，每日壹次，可單獨服用或早晨隨食物服用。如果減肥不足，4周後劑量可調整為每日15mg。如果患者不能耐受10mg的劑量，可以減到5mg。劑量應根據患者的血壓和心率進行調整。不推薦超過15毫克/天的劑量。
不良反應本品常見的不良反應有:口幹、厭食、失眠、便秘等。在臨床試驗中，不良反應發生率≥1%的有:全身反應:發熱；心血管系統:心率和血壓升高；呼吸系統:氣管炎、呼吸困難；消化系統:腹瀉、腸胃炎、牙病、脹氣；神經系統:坐立不安、肢體痙攣、緊張感增加、思維異常、癲癇發作；泌尿生殖系統:間質性腎炎、月經失調；血液系統:出血時間延長引起的皮膚瘀斑；代謝與營養:外周水腫；肌肉/骨骼系統；關節炎；皮膚及相關組織:瘙癢；特別的感覺:弱視。實驗室檢查:鹽酸西布曲明可引起肝功能檢查異常，包括AST、ALT、GGT、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素升高。實驗室數值大多略有升高，往往隨著進壹步治療而消失，沒有明確的劑量反應關系。
接受單胺氧化酶抑制劑(MAOI)治療的患者有禁忌癥。禁忌癥用於對本品成分過敏的患者。禁忌用於神經性厭食癥患者。禁忌癥適用於接受其他中樞食欲抑制劑的患者。
註意事項肥胖的治療應以飲食控制和運動為主。器質性肥胖(如未經治療的甲狀腺功能減退)應排除在本品適用範圍之外。服用本品前應檢查血壓和脈搏，並在服藥期間定期監測。對於使用本品時血壓和脈搏持續升高的患者，應考慮減量或停藥。有高血壓病史者慎用，血壓不能控制或控制不好的高血壓患者禁用。由於本品可能導致心率和/或血壓升高，因此本品不應用於有冠狀動脈疾病、心力衰竭、心律失常和中風病史的患者。壹些能引起神經末梢釋放5-羥色胺的中樞減肥藥與心臟瓣膜功能不全有關。國外有兩項關於心臟瓣膜疾病可能性的研究:壹項研究對210例患者(平均年齡54歲)進行二維彩色多普勒超聲心動圖觀察。這些患者每天服用15mg鹽酸西布曲明或安慰劑，持續兩周至16個月，且無心臟瓣膜疾病史。結果鹽酸西布曲明組心臟瓣膜病發生率為3/132(2.3%)，3例均為輕度主動脈瓣關閉不全，而安慰劑組發生率為2/77(2.6%)，1例為輕度主動脈瓣關閉不全，1例為重度主動脈瓣關閉不全。另壹項研究對25例患者進行二維及彩色多普勒超聲心動圖觀察，每日服用鹽酸西布曲明5 ~ 30 mg，連續服用3個月。結果，沒有觀察到心臟瓣膜損傷。壹些能導致神經末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥會誘發肺動脈高壓(PPH)，這是壹種罕見但致命的疾病。該產品上市前的臨床研究中未發現類似病例，但由於該病在人群中的發病率較低，因此該產品是否會引起該病尚不確定。嚴重肝、腎功能不全患者不宜服用本品。由於減肥可增加和加重膽結石的形成，膽結石患者應慎用本品。由於本品可引起瞳孔擴張，因此閉角型青光眼患者應慎用。有癲癇病史的患者慎用。癲癇患者停止使用。雖然鹽酸西布曲明不影響健康誌願者的精神運動和思維行為，但任何作用於中樞神經系統的藥物都可能影響判斷、思維或運動技能。動物實驗觀察到鹽酸西布曲明有致畸作用，但無致癌或致突變作用。建議孕婦、孕婦和哺乳期婦女不要服用本品。由於鹽酸西布曲明在16歲以下兒童中的安全性和有效性尚未建立，因此不建議16歲以下兒童使用本品。由於老年人心、腎、肝功能下降或合並其他疾病的可能性增加，老年人用藥劑量選擇應慎重。藥物相互作用:中樞神經活性藥物:本品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)同時使用。開始使用本品治療前，MAOI應至少停用兩周。同樣，在使用本產品之前，MAOI應停止至少兩周。由於本品抑制血清素再攝取，因此不適合與其他血清素藥物壹起使用。影響血壓和心率的藥物:正在服用含有去甲麻黃堿、麻黃堿或偽麻黃堿的藥物的患者應慎用本品。抑制細胞色素P450(3A4)代謝的藥物:臨床試驗表明本品與酮康唑、紅黴素有潛在的相互作用，但作用不顯著。藥物濫用和依賴:醫生應仔細評估有藥物濫用既往史的患者，並加強對這類患者的隨訪，觀察其是否正確服藥，是否存在濫用(如藥物耐受、劑量增加、尋藥行為等。).用藥過量的治療:鹽酸西布曲明無特效解毒劑，治療方法包括處理用藥過量的壹般方法，如保證呼吸通暢、監測心臟和生命體征、采取對癥和支持療法等。β受體阻滯劑可被謹慎用於控制血壓升高和心動過速。利尿和血液透析的效果尚未得到證實。
儲存和遮光，密封保存。有效期暫定為兩年。批準否。國藥控股準字X20000526 GMP證書編號B0223國藥廣深(文)第2000090872號