毒扁豆堿為抗膽堿酯酶藥，臨床上主要有縮瞳、降低眼壓作用。
中文名
毒扁豆堿
外文名
physostigmine
別名
依色林、1,2,3,3a-六氫-1,3a,8-三甲基吡咯並[2,3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯、卡拉巴豆堿
化學式
C15H21N3O2
分子量
275.346
化合物介紹信息概況TA說
化合物介紹
物化性質
密度：1.166g/cm3
熔點：102-104°C
沸點：393.5?C
閃點：191.8?C
折射率：1.567
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：微溶於水，易溶於乙醇，極易溶於氯仿和二氯甲烷，溶於不揮發性油和苯
分子結構數據
摩爾折射率：77.18
摩爾體積（cm3/mol）：236.0
等張比容（90.2K）：602.3
表面張力（dyne/cm）：42.3
極化率（10-24cm3）：30.59
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：44.8
重原子數量：20
表面電荷：0
復雜度：403
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：2
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
***價鍵單元數量：1
信息概況
分類
神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽堿酯酶藥
藥理作用
毒扁豆堿是從非洲出產的毒扁豆種子中提出的生物堿，現已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收。口服及註射都易吸收，也易於透過血-腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制。含毒扁豆堿0.25%～0.5%水楊酸鹽，具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調節痙攣等，滴眼後5min即出現縮瞳，眼壓下降作用可維持1～2天，調節痙攣現象消失較快。作用較毛果蕓香堿強而持久，但刺激性較大，與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張，在開始0.5h內，單純滴4～5次毒扁豆堿，再改用毛果蕓香堿，縮瞳效果更佳。毒扁豆堿屬叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。其毒性較重。[2]
藥代動力學
毒扁豆堿可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽堿酯酶水解破壞（皮下註射1mg後2h內被破壞）。可透過血-腦脊液屏障。極少隨尿排出。滴眼後約10min可見到縮瞳作用，可維持眼壓下降1～2天。因選擇性較差，很少全身使用。
適應證
1、逆轉抗膽堿能藥物所致中樞毒性作用。
2、急性青光眼，也可用於對抗阿托品。
3、遠視引起的調節性內斜視。
禁忌證
對毒扁豆堿過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎癥，或者虹膜或睫狀體患有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用。[2]
註意事項
1、毒扁豆堿水溶液不穩定，滴眼劑應以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應保存在棕色瓶內。
2、滴眼時應壓迫淚囊，以防進入鼻腔而吸收中毒。
3、毒扁豆堿毒性大，不宜長期應用。
4、駕車者及機械操作者慎用。
5、癲癇、甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。
6、註射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏，有哮喘病或其他易感人群應避免使用。[1]
不良反應
1、大致類似新斯的明，可見惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉。
2、長時間使用毒扁豆堿眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色。
3、局部用於眼部較難耐受，並可致結膜產生結膜濾泡。與毛果蕓香堿相似但更強烈。吸收後在外周可出現擬膽堿作用，中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。
專家點評
毒扁豆堿現已較少作全身給藥，多用於眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調節性頭痛，壹時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激，久用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒癥狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫、窒息及死亡，但很少見。毒扁豆堿能可逆性地同膽堿酯酶結合，使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿在體內堆積，而間接呈現出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果蕓香堿相似，但維持時間長。臨床主要用於急性青光眼，可與毛果蕓香堿合用，治療開角型青光眼、急性閉角型青光眼發作期，也作阿托品對抗劑，對白內障摘除術後的青光眼也有效。